Варфариннің шығарылуы толығымен дерлік метаболизм арқылы жүзеге асырылады. КОУМАДИН бауыр микросомалық ферменттерімен (цитохром P-450) белсенді емес гидроксилденген метаболиттерге (басым жол) және редуктазалар арқылы төмендеген метаболиттерге (варфарин спирттері) дейін стереоселективті метаболизденеді.
Варфарин бауырда метаболизденеді ме?
(Варфарин бауырда метаболизденеді. CYP1A1, CYP1A2 және CYP3A4 (R)-энантиомерді, ал CYP2C9 күштірек (S)-энантиомерді метаболиздендіреді.
Варфарин қай жерде метаболизденеді?
Варфарин бауырда жинақталады, мұнда екі изомер әртүрлі жолдармен метаболизденеді. Неғұрлым белсенді S изомерінің тотығу метаболизмі CYP2C9 арқылы жүзеге асады.
Антикоагулянттар қай жерде метаболизденеді?
Ауызша антикоагулянттар бауырда метаболизденеді және несеппен және нәжіспен шығарылады.
Варфарин CYP2C9 арқылы метаболизденеді ме?
Варфарин R және S стереоизомерлерінің рацемиялық қоспасы ретінде тағайындалады. (S)-варфарин (R)-варфаринге қарағанда екі-бес есе күштірек, және негізінен CYP2C9 арқылы метаболизденеді (R)-варфарин негізінен CYP3A4 арқылы метаболизденеді, оған бірнеше ферменттер қатысады. басқа цитохром P450 ферменттері (6).