Парацетамол бауырда қарқынды метаболизденеді және несеппен негізінен белсенді емес глюкуронид пен сульфат конъюгаттары түрінде шығарылады. 5%-дан азы өзгермеген күйде шығарылады. Парацетамолдың метаболиттеріне гепатотоксикалық белсенділігі бар шағын гидроксилденген аралық өнім кіреді.
Парацетамол қалай метаболизденеді?
Парацетамол негізінен бауырда метаболизденеді (1-сурет) I және II фаза ферменттерімен Парацетамолға I фаза реакциясы тотығу, тотықсыздану және гидролиз арқылы жүруі мүмкін: Бұл нәтиже бастапқы химиялық заттардың полярлы метаболиттерінде және препараттың белсендірілуіне немесе инактивациясына әкеледі.
Парацетамол алмасуының негізгі жолы қандай?
Глюкурондау - ацетаминофен метаболизмінің негізгі жолы, одан кейін сульфаттану және тотығу жолының аздаған үлесі.
Парацетамолдың антидоты қандай?
К/і ацетилцистеин парацетамолдың артық дозалануын емдеуге қарсы антидот болып табылады және артық дозаланғаннан кейін 8 сағат ішінде енгізілгенде бауыр зақымдануының алдын алуда іс жүзінде 100% тиімді.
Парацетамол парацетамол глюкуронидке қалай айналады?
UDP-глюкуронилтрансферазалар 52%–57% парацетамол парацетамол глюкуронидке айналады және бауыр сульфотрансферазалары 30%–44% парацетамол конъюгациясына, содан кейін улы емес конъюгатка парацетамол сульфатына айналады, несеп арқылы шығарылады.