Logo kk.boatexistence.com

Циметидин бәсекеге қабілетсіз ингибитор ма?

Мазмұны:

Циметидин бәсекеге қабілетсіз ингибитор ма?
Циметидин бәсекеге қабілетсіз ингибитор ма?

Бейне: Циметидин бәсекеге қабілетсіз ингибитор ма?

Бейне: Циметидин бәсекеге қабілетсіз ингибитор ма?
Бейне: 9.2.БЛОКАТОРЫ Н2-ГИСТАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ 2024, Мамыр
Anonim

Циметидин (саудалық атауы Tagamet) асқазан қышқылының түзілуін тежейтін гистамин H2-рецепторларының антагонисті болып табылады. … Біздің нәтижелеріміз циметидин бәсекеге қабілетті емес тежелу арқылы ALP тежей алатынын көрсетті Тежегіш болмаған кезде ферменттің V(max) және K(m) 13,7 ммоль/мг прот.

Циметидин бәсекеге қабілетті ингибитор ма?

Циметидин (Тагамет) күшті, өте гидрофильді, H2-рецепторлар арқылы жүретін гистаминдік реакциялардың бәсекеге қабілетті ингибиторларының бірінші буыны болды, одан кейін ранитидин мен фамотидин қосылды.

Циметидиннің қандай ингибиторы бәсекеге қабілетсіз?

Цитохром P450 тежелуі

Циметидин - CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 және CYP4 қоса алғанда, кейбір P450 цитохромы (CYP) ферменттерінің күшті тежегіші. Препарат ең алдымен CYP1A2, CYP2D6 және CYP3A4 тежейді, олардың ішінде орташа тежегіш ретінде сипатталады.

Циметидин CYP тежегіші ме?

Циметидин бауыр цитохромы P450 (CYP) егеуқұйрықтар мен адамдарда in vivo және in vitro тежегіші болып табылады. Алайда in vitro бауыр микросомаларындағы дәрілік зат алмасуды тежеу үшін қажетті циметидин концентрациясы in vivo тежелудің ұқсас дәрежесімен байланыстырылғаннан 100-1000 есе жоғары.

Циметидиннің әсер ету механизмі қандай?

Циметидин асқазанның париетальды жасушасының базолатеральды мембранасында орналасқан H2-рецепторымен байланысады, гистаминдік әсерлерді бөгейді. Бұл бәсекелес тежелу асқазан қышқылы секрециясының төмендеуіне және асқазан көлемі мен қышқылдығының төмендеуіне әкеледі.

Ұсынылған: